Paracetamol, acetaminofen (łac. paracetamolum), jest jednym z najczęściej stosowanych leków przeciwbólowych na świecie. Mimo to jego mechanizm działania przez lata pozostawał niejasny. Nowe badania z Uniwersytetu Indiany rzucają nowe światło na sposób, w jaki paracetamol łagodzi ból – i mogą otworzyć drogę do bezpieczniejszych terapii.
Z tego artykułu dowiesz się…
- Jak paracetamol naprawdę działa w organizmie i jaki ma wpływ na receptory bólu.
- Dlaczego odkrycie zespołu z Uniwersytetu Indiany jest przełomowe dla farmakologii przeciwbólowej.
- Jakie ryzyko niesie stosowanie paracetamolu i dlaczego ważne jest zrozumienie jego mechanizmu.
- Co oznacza to odkrycie dla przyszłości leczenia bólu i projektowania nowych leków.
Nowe spojrzenie na działanie paracetamolu
Choć paracetamol jest powszechnie używany w leczeniu bólu i gorączki, przez dekady naukowcy nie byli zgodni co do jego mechanizmu działania. Zespół badaczy z Uniwersytetu Indiany, pod kierownictwem Michaeli Dvorakovej i Alexa Straikera z Instytutu Neurologii Gill i Wydziału Nauk Psychologicznych i Mózgu, opublikował przełomowe wyniki w czasopiśmie Cell Reports Medicine.
Badanie wykazało, że paracetamol hamuje enzym odpowiedzialny za produkcję 2-arachidonoiloglicerolu (2-AG) – jednego z endogennych kannabinoidów, czyli substancji produkowanych przez nasz organizm. Związki te aktywują receptory CB1, znane z udziału w odczuwaniu bólu i działaniach psychoaktywnych THC.
Odwrócona zależność między 2-AG a bólem
Dotychczasowe hipotezy sugerowały, że zwiększone stężenie endokannabinoidów w organizmie łagodzi ból. Nowe badania wskazują jednak na odwrotną zależność – przynajmniej w przypadku 2-AG.
Istnieją hipotezy, ale nadal nie wiemy dokładnie, jak to działa. Do tej pory myśleliśmy, że podwyższony poziom endokannabinoidów w naszym ciele oznacza mniejszy ból, ale nasze badanie pokazuje, że w przypadku 2-AG może być odwrotnie. W rzeczywistości obniżony poziom 2-AG prowadzi do zmniejszenia bólu – tłumaczy Michaela Dvorakova.
Obserwacja ta może całkowicie zmienić sposób myślenia o mechanizmach działania leków przeciwbólowych.
Paracetamol – popularny, ale niebezpieczny w nadmiarze
Paracetamol jest jednym z najczęściej stosowanych leków bez recepty. Tylko w USA ponad 60 milionów osób przyjmuje go co tydzień. Choć uważany jest za względnie bezpieczny, w nadmiarze może prowadzić do ciężkiego uszkodzenia wątroby. Jest drugą najczęstszą przyczyną przeszczepów wątroby na świecie i odpowiada za ok. 500 zgonów rocznie w USA.
Dlatego też poznanie precyzyjnego mechanizmu jego działania może pomóc w opracowaniu skuteczniejszych i bezpieczniejszych alternatyw.
Jeśli nie wiesz, jaki jest cel, nie możesz zaprojektować alternatywy – podkreśla Alex Straiker. – Nasze badania sugerują, że ten enzym może być celem, w takim przypadku możesz zacząć opracowywać leki, które będą celować w ten konkretny enzym, ale bez tej toksyczności.
Możliwość przełomu w leczeniu bólu
Wyniki badań spotkały się z pewnym sceptycyzmem ze strony środowiska naukowego, głównie dlatego, że przez dekady dominował pogląd, iż aktywacja receptorów CB1 uśmierza ból.
Przełamanie tego dogmatu może być trudne – zauważa Straiker.
Zespół badawczy zamierza teraz rozszerzyć zakres badań i sprawdzić, czy inne powszechnie stosowane środki przeciwbólowe, takie jak ibuprofen i aspiryna, działają w podobny sposób.
👉 Wyniki oraz opis badań znajdziesz pod TYM LINKIEM
Główne wnioski
- Paracetamol obniża poziom endokannabinoidu 2-AG, co – wbrew wcześniejszym założeniom – może łagodzić ból.
- Mechanizm działania leku został powiązany z układem endokannabinoidowym, a nie tylko z klasycznymi receptorami bólu.
- Badanie otwiera drogę do tworzenia nowych leków, które będą skuteczne i mniej toksyczne dla wątroby niż obecnie dostępne środki.
- Nowe podejście może zmienić dogmaty w farmakologii przeciwbólowej, wpływając na leczenie milionów pacjentów na całym świecie.
Źródło:
- Indiana University
- Cell Reports Medicine
