Naukowcy z Uniwersytetu Śląskiego oraz Śląskiego Uniwersytetu Medycznego w Katowicach opracowali nowatorski sposób otrzymywania amorficznej formy bosentanu – leku stosowanego w leczeniu nadciśnienia tętniczego płucnego. Patentowane rozwiązanie może zmienić farmację, zwiększając skuteczność leczenia i komfort pacjentów.
Mniejsza dawka, większa skuteczność – na czym polega innowacja?
Bosentan, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego płucnego i twardziny układowej, od lat pomaga pacjentom w redukcji oporu naczyniowego. Jednak jego obecna, krystaliczna postać wymaga dużych dawek. W odpowiedzi na te ograniczenia naukowcy opracowali jego amorficzną formę, która dzięki lepszej rozpuszczalności i wchłanialności może obniżyć stosowane dawki przy zachowaniu skuteczności terapeutycznej.
Poświęcamy tej formie wiele uwagi, ponieważ ma ona sporo zalet z perspektywy pacjentów. Leki w tej postaci są łatwiej rozpuszczalne, a przez to lepiej przyswajalne, szybciej się także wchłaniają
– mówi dr hab. Magdalena Tarnacka, prof. UŚ.
Jak powstaje amorficzna forma bosentanu?
Przełomowe rozwiązanie to wynik lat badań nad technologiami, które pozwalają na modyfikację struktury substancji farmaceutycznych. W przypadku bosentanu kluczowe okazało się kriomielenie – proces mielenia substancji w temperaturze ciekłego azotu.
Finalnie badaczom udało się opracować bezwodną formę bosentanu, która zapewniła oczekiwaną stabilność postaci amorficznej. Jednocześnie znacząco poprawiono jej rozpuszczalność oraz wydłużono czas utrzymania tych właściwości. Opracowane rozwiązanie zostało objęte ochroną patentową.
Korzyści dla pacjentów i przemysłu farmaceutycznego
Nowa postać bosentanu to nie tylko wygoda dla pacjentów, którzy będą przyjmować mniejsze dawki leku, ale także szansa na obniżenie kosztów terapii. Dzięki lepszej wchłanialności substancji możliwe będzie ograniczenie działań niepożądanych wynikających z większych dawek krystalicznego bosentanu.
Duże firmy farmaceutyczne korzystają z instalacji do produkcji leków, które nie są, siłą rzeczy, dostosowane do nowych sposobów otrzymywania substancji farmaceutycznych w postaci amorficznej. Zmiana takiej infrastruktury pociągałaby za sobą oczywiście ogromne koszty
– podkreśla badaczka. Niemniej jednak, coraz większe zainteresowanie amorficznymi formami leków może przyspieszyć adaptację tej innowacji na masową skalę.
Czy amorficzne leki to przyszłość farmacji?
Patent na amorficzną postać bosentanu to krok w kierunku rewolucji w farmacji. Chociaż obecnie proces wytwarzania tego typu substancji wymaga specjalistycznych technologii, sukces polskich naukowców pokazuje, że zmiana myślenia w branży jest możliwa.
Przecieramy jednak szlaki. Im więcej grup badawczych będzie prowadziło takie badania, tym większa szansa, że w przyszłości leki z substancjami w postaci amorficznej będą dostępne w aptekach
– podsumowuje prof. Tarnacka.
Źródło:
- https://gazeta.us.edu.pl/node/436273
