Naukowcy z Uniwersytetu Medycznego we Wrocławiu opatentowali nową kompozycję farmaceutyczną zawierającą flukonazol – lek przeciwgrzybiczy znany od lat. Opracowane rozwiązanie, które trafiło do rejestru Urzędu Patentowego RP, pozwala na tworzenie preparatów skuteczniejszych wobec szczepów grzybów opornych na dotychczasowe leczenie. Innowacyjność wynalazku polega m.in. na wykorzystaniu poloksameru jako nośnika o właściwościach żelujących i micelarnych, co umożliwia zarówno miejscowe, jak i ogólnoustrojowe podanie leku.
Z tego artykułu dowiesz się…
- Jakie rozwiązanie opatentowali naukowcy z Uniwersytetu Medycznego we Wrocławiu.
- Dlaczego nowa postać flukonazolu może być skuteczniejsza w leczeniu zakażeń grzybiczych.
- W jaki sposób poloksamer wpływa na działanie i podanie leku.
- Jakie możliwości terapeutyczne otwiera nowy nośnik micelarny dla flukonazolu.
Flukonazol z poloksamerem – nowa formuła i sposób działania
Opracowana postać leku to połączenie flukonazolu z poloksamerem – polimerem, który w zależności od temperatury zmienia swoją formę: w niższych temperaturach pozostaje w postaci roztworu, natomiast w wyższych tworzy żel. Dzięki temu możliwe jest miejscowe zastosowanie preparatu na skórę, błony śluzowe czy gałkę oczną.
Jak podkreśla dr Katarzyna Malec z z Katedry i Zakładu Technologii Postaci Leku Wydziału Farmaceutycznego Uniwersytetu Medycznego we Wrocławiu, żelowa forma nośnika zapewnia stopniowe uwalnianie substancji czynnej i dłuższy czas działania w miejscu aplikacji. To istotne, ponieważ na rynku brak obecnie przeciwgrzybiczych preparatów miejscowych opartych na flukonazolu.
Micelarny nośnik i aplikacja dożylna
Zastosowanie poloksameru pozwala także na stworzenie układu micelarnego, który zwiększa rozpuszczalność flukonazolu i poprawia jego biodostępność.
– Mówiąc obrazowo: poloksamer zamyka flukonazol w swoim wnętrzu i efektywnie transportuje do docelowych miejsc w organizmie, a następnie zapewnia stopniowe uwalnianie i wchłanianie – mówi dr hab. Bożena Karolewicz, prof. UMW, kierownik Zakładu Technologii Postaci Leku Wydziału Farmaceutycznego UMW.
Jak wyjaśnia dalej dr hab. Karolewicz, struktury miceli mają poniżej 10 nanometrów, co umożliwia również przygotowanie formy do podania dożylnego. Dodatkowo wynalazek pozwala na uzyskanie wyższych stężeń leku w roztworze niż w przypadku obecnych preparatów infuzyjnych dostępnych na rynku.
Nowe możliwości terapeutyczne
W badaniach potwierdzono, że nowa postać flukonazolu skutecznie hamuje rozwój grzybów opornych na standardowe leczenie. Co istotne, sam poloksamer nie tylko działa jako nośnik, ale również wpływa na błony komórkowe drożdżaków, osłabiając ich mechanizmy oporności. W efekcie flukonazol wykazuje silniejsze działanie niż w klasycznych formulacjach.
Zespół odpowiedzialny za patent tworzą naukowcy z Wydziału Farmaceutycznego UMW: dr Katarzyna Malec, dr hab. Karol Nartowski (zm. 2023), dr hab. Bożena Karolewicz, prof. UMW, dr hab. Urszula Nawrot, dr Agnieszka Matera-Witkiewicz, prof. UMW, mgr inż. Aleksandra Mikołajczyk-Tarnawa i dr Dominik Marciniak
Główne wnioski
- UMW opatentował nową kompozycję farmaceutyczną łączącą flukonazol z poloksamerem, co pozwala na tworzenie form miejscowych i dożylnych.
- Nowy nośnik zapewnia stopniowe uwalnianie leku oraz poprawia jego rozpuszczalność i biodostępność dzięki strukturze micelarnej poniżej 10 nm.
- Żelowa postać flukonazolu może być stosowana m.in. na skórę, błony śluzowe i oczy, co uzupełnia obecne ograniczenia rynku.
- Badania wykazały skuteczność wobec szczepów opornych oraz dodatkowe działanie poloksameru na błony komórkowe drożdżaków.
Źródło:
- UMW
